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Trk Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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21

重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10424
    Milciclib
    5 篇文献验证

    PHA-848125

    CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
    Milciclib
  • HY-46531

    Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology Cancer
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
  • HY-156086

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595RTRKAG667CTRKAF589LIC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24
  • HY-144424

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-144423

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ]
    Trk-IN-10
  • HY-100695

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
    DDR-TRK-1
  • HY-146524

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
    TRK-IN-18
  • HY-146523

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
    TRK-IN-17
  • HY-N6732
    K-252a
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
    K-252a
  • HY-12866
    Larotrectinib
    5 篇以上引用文献

    LOXO-101; ARRY-470

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib
  • HY-N0020
    Echinacoside
    5 篇以上引用文献

    Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
    Echinacoside
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate
    5 篇以上引用文献

    LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate

    Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib sulfate
  • HY-13491
    GNF-5837
    3 篇文献验证

    Trk Receptor Cancer
    GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkBTel-TrkA IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-124637

    Others Neurological Disease
    ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-150561

    Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/CIC50s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
    Trk-IN-20
  • HY-146755

    Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-137465

    Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
    CG428

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